L'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) est un polymère synthétique semi-synthétique largement utilisé dans de nombreuses industries, notamment dans le domaine pharmaceutique. L'HPMC est devenue un excipient indispensable dans les préparations pharmaceutiques en raison de sa biocompatibilité, de sa non-toxicité et de ses excellentes propriétés physiques et chimiques.
(1) Caractéristiques de base du HPMC de qualité pharmaceutique
HPMC est un éther de cellulose non ionique préparé par la réaction de la cellulose avec de l'oxyde de propylène et du chlorure de méthyle dans des conditions alcalines. Sa structure chimique unique confère à l’HPMC d’excellentes propriétés de solubilité, épaississantes, filmogènes et émulsifiantes. Voici quelques caractéristiques clés de HPMC :
Solubilité dans l'eau et dépendance au pH : HPMC se dissout dans l'eau froide et forme une solution visqueuse transparente. La viscosité de sa solution est liée à la concentration et au poids moléculaire, et elle présente une forte stabilité au pH et peut rester stable dans les environnements acides et alcalins.
Propriétés du thermogel : HPMC présente des propriétés thermogel uniques lorsqu'il est chauffé. Il peut former un gel lorsqu'il est chauffé à une certaine température et revenir à l'état liquide après refroidissement. Cette propriété est particulièrement importante dans les préparations médicamenteuses à libération prolongée.
Biocompatibilité et non-toxicité : Puisque l'HPMC est un dérivé de la cellulose, n'a aucune charge et ne réagira pas avec d'autres ingrédients, elle a une excellente biocompatibilité et ne sera pas absorbée par l'organisme. C'est un excipient non toxique.
(2) Application de HPMC dans les médicaments
L'HPMC est largement utilisée dans l'industrie pharmaceutique, couvrant de multiples domaines tels que les médicaments oraux, topiques et injectables. Ses principales directions d’application sont les suivantes :
1. Matériau filmogène en comprimés
Le HPMC est largement utilisé dans le processus d’enrobage des comprimés en tant que matériau filmogène. L'enrobage des comprimés peut non seulement protéger les médicaments de l'influence de l'environnement externe, comme l'humidité et la lumière, mais également masquer la mauvaise odeur et le mauvais goût des médicaments, améliorant ainsi l'observance du patient. Le film formé par HPMC a une bonne résistance à l'eau et une bonne résistance, ce qui peut prolonger efficacement la durée de conservation des médicaments.
Dans le même temps, l'HPMC peut également être utilisée comme composant principal des membranes à libération contrôlée pour la production de comprimés à libération prolongée et à libération contrôlée. Ses propriétés de gel thermique permettent aux médicaments d'être libérés dans le corps à un taux de libération prédéterminé, obtenant ainsi l'effet d'un traitement médicamenteux à action prolongée. Ceci est particulièrement important dans le traitement des maladies chroniques, telles que les besoins médicamenteux à long terme des patients souffrant de diabète et d'hypertension.
2. En tant qu'agent à libération prolongée
L'HPMC est largement utilisée comme agent à libération prolongée dans les préparations médicamenteuses orales. Parce qu'il peut former un gel dans l'eau et que la couche de gel se dissout progressivement à mesure que le médicament est libéré, il peut contrôler efficacement la vitesse de libération du médicament. Cette application est particulièrement importante dans les médicaments qui nécessitent une libération à action prolongée, tels que l'insuline, les antidépresseurs, etc.
Dans l'environnement gastro-intestinal, la couche de gel de HPMC peut réguler le taux de libération du médicament, évitant ainsi une libération rapide du médicament sur une courte période, réduisant ainsi les effets secondaires et prolongeant l'efficacité. Cette propriété de libération prolongée est particulièrement adaptée au traitement de médicaments qui nécessitent des concentrations sanguines stables, tels que les antibiotiques, les antiépileptiques, etc.
3. Comme liant
Le HPMC est souvent utilisé comme liant dans le processus de production de comprimés. En ajoutant du HPMC aux particules ou aux poudres de médicament, sa fluidité et son adhérence peuvent être améliorées, améliorant ainsi l'effet de compression et la résistance du comprimé. La non-toxicité et la stabilité du HPMC en font un liant idéal en comprimés, granulés et gélules.
4. Comme épaississant et stabilisant
Dans les préparations liquides, la HPMC est largement utilisée comme épaississant et stabilisant dans divers liquides oraux, collyres et crèmes topiques. Sa propriété épaississante peut augmenter la viscosité des médicaments liquides, éviter la stratification ou la précipitation des médicaments et assurer la distribution uniforme des ingrédients du médicament. Dans le même temps, les propriétés lubrifiantes et hydratantes du HPMC lui permettent de réduire efficacement l’inconfort oculaire présent dans les gouttes oculaires et de protéger les yeux des irritations externes.
5. Utilisé en capsules
En tant que cellulose d'origine végétale, l'HPMC présente une bonne biocompatibilité, ce qui en fait un matériau important pour la fabrication de capsules végétales. Par rapport aux capsules de gélatine animale traditionnelles, les capsules HPMC ont une meilleure stabilité, en particulier dans des environnements à haute température et humidité élevée, et ne sont pas faciles à déformer ou à dissoudre. De plus, les capsules HPMC conviennent aux végétariens et aux patients allergiques à la gélatine, élargissant ainsi le champ d'utilisation des médicaments en capsules.
(3) Autres applications médicamenteuses de HPMC
En plus des applications médicamenteuses courantes ci-dessus, l’HPMC peut également être utilisée dans certains domaines pharmaceutiques spécifiques. Par exemple, après une chirurgie ophtalmique, l’HPMC est utilisée dans les gouttes oculaires comme lubrifiant pour réduire la friction à la surface du globe oculaire et favoriser la récupération. En outre, l'HPMC peut également être utilisée dans les pommades et les gels pour favoriser l'absorption des médicaments et améliorer l'efficacité des médicaments locaux.
L'HPMC de qualité pharmaceutique joue un rôle important dans les préparations médicamenteuses en raison de ses excellentes propriétés physiques et chimiques. En tant qu'excipient pharmaceutique multifonctionnel, HPMC peut non seulement améliorer la stabilité des médicaments et contrôler leur libération, mais également améliorer l'expérience de prise de médicaments et augmenter l'observance des patients. Avec les progrès continus de la technologie pharmaceutique, le domaine d’application de l’HPMC sera plus étendu et jouera un rôle plus critique dans le développement futur de médicaments.
Heure de publication : 19 septembre 2024